Pengaruh Variasi pKa dari Koformer Terpilih Terhadap Kelarutan Multikomponen Kristal Etil Para Metoksisinamat

Senyawa Etil Para Metoksisinamat (EPMS) yang diisolasi dari tanaman kencur dikenal memiliki berbagai aktivitas farmakologi yang baik bagi tubuh dibuktikan oleh berbagai penelitian. Namun pemanfaatan senyawa ini sebagai sediaan oral masih sedikit karena kelarutannya yang rendah dalam air. Sehingga dilakukan upaya peningkatan kelarutan EPMS dengan modifikasi bentuk menjadi multikomponen kristal. Pemilihan koformer sebagai pembentuk multikomponen diskrining melalui molecular docking menggunakan software AutodockTools-1.5.6. Dari enam koformer terpilih, hasil pertimbangan energy binding, ikatan hidrogen dan pKa, koformer asam suksinat, asam tartarat dan sakarin dilanjutkan untuk proses preparasi melalui solvent evaporation dengan perbandingan mol 1:1. Kemudian diuji kelarutannya lalu dikarakterisasi menggunakan FTIR, DSC dan mikroskop polarisasi untuk mengkonfirmasi pembentukan kristal. Berdasarkan teori ∆pKa antara zat aktif dan koformer, interaksi EPMS-Asam suksinat dan EPMS-Asam tartarat membentuk kokristal sedangkan EPMS-Sakarin membentuk garam. Pembentukan kristal terbukti dengan adanya gugus fungsi bahan penyusun serta pembentukan ikatan hidrogen pada spektrum FTIR, penurunan titik leleh dan energi pada termogram DSC serta habit kristal baru yang ditunjukkan pada mikroskop polarisasi. Multikomponen kristal antara EPMS dan koformer mengalami peningkatan kelarutan dibandingkan EPMS murni dengan bentuk kokristal EPMS-Asam suksinat memberikan kelarutan paling baik

Indonesia

EPMS, Multikomponen kristal, Molecular docking, Koformer, pKa

Mon Oct 24 2022 14:49:27 GMT+0000 (Coordinated Universal Time)

true

Belum Ada Data