Text
4408- Upaya Peningkatan Kelarutan Simvastatin Dengan Teknik Pembentukan Multikomponen Kristal Menggunakan Koformer Arginin (Karyn Elizabeth; Dr. Iyan Sopyan, M.Si; Dr. Sandra Megantara, M.Farm)
Simvastatin merupakan obat yang memiliki mekanisme kerja sebagai penghambat HMG-CoA reductase dan dipergunakan untuk mengobati antihiperlipidemia dan antikolesterol. Simvastatin yang memiliki bioavailabilitas yang rendah termasuk ke dalam Biopharmaceutics Classification System kelas II yang memiliki kelarutan rendah dan permeabilitas tinggi. Penelitian ini dilakukan dengan tujuan untuk meningkatkan kelarutan simvastatin dengan menggunakan metode pendekatan multikomponen kristal. Metode yang dilakukan pada penelitian ini adalah studi interaksi menggunakan in silico, pembuatan multikomponen kristal dengan menggunakan metode solvent evaporation menggunakan koformer arginin dengan perbandingan mol 1:1, 1:2, dan 2:1, uji kelarutan jenuh, uji disolusi, dan karakterisasi menggunakan FTIR, DSC dan PXRD. Hasil in silico menunjukkan terbentuknya 1 ikatan hidrogen antara simvastatin dan arginin dengan energi ikatan sebesar -2,5 kkal/mol, energi ikatan hidrogen -3,806 kkal/mol dan jarak ikatan hidrogen sebesar 2,147 Å. Multikomponen kristal SIM:ARG perbandingan 1:1, 1:2, dan 2:1 memberikan peningkatan kelarutan secara berturut-turut yaitu meningkat sebanyak 22.88 kali, 38.33 kali, 19.5 kali dibandingkan dengan simvastatin murni. Multikomponen kristal SIM:ARG yang menunjukkan profil disolusi terbaik pada dua medium disolusi yaitu medium HCl dengan pH 1,2 dan medium dapar fosfat dengan pH 7,0 adalah perbandingan 1:2. Multikomponen kristal SIM:ARG perbandingan 1:2 memberikan % disolusi sebesar 67,69% pada medium dapar fosfat pH 7,0 dan mencapai 11,30% pada medium HCl pH 1,2. Namun dipilih perbandingan 1:1 untuk dilakukan pengujian karakterisasi dikarenakan ada kendala pada segi pembuatan. Hasil karakterisasi menunjukkan adanya pergeseran puncak pada spektrum FTIR, terjadi penurunan titik leleh dan entalpi pada termogram DSC dan terjadi penurunan derajat kristalinitas pada difraktogram PXRD multikomponen kristal SIM:ARG perbandingan 1:1.
Kata kunci : arginin, kelarutan, multikomponen kristal, simvastatin
No copy data
No other version available