Text

3998- Penambatan Molekul dan Skrining Farmakofor Kurkumin dan Turunannya Terhadap Plasmepsin II Sebagai Antimalaria (Sharimina Venu Gopalan; Dr. Sandra Megantara, M.Farm; Dr. Sri Adi Sumiwi, MS)

---

Malaria adalah penyakit menular yang disebabkan oleh parasit (protozoa) dan genus plasmodium, yang dapat ditularkan melalui gigitan nyamuk anopheles.Antimalaria adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan gejala dari suatu infeksi parasit penyebab malaria atau obat yang ditujukan untuk menghilangkan parasit penyebab malaria.Pepstatin merupakan inhibitor protease aspartil yang poten, memiliki aktivitas sebagai standar antimalaria namun, tidak memenuhi kaidah Lipinski Rule of Five akibatnya tidak dapat dibuat obat secara oral.Lipinski’s Rule of Five, adalah untuk menentukan analisis sifat ligan yang harus memenuhi syarat molekul obat yang baik untuk dikonsumsi melalui rute peroral adalah nilai log P ≤ 5, berat molekul ≤ 500, gugus hidrogen donor ≤ 5, gugus hidrogen akseptor ≤ 10, dan refraktifitas molar sebaiknya dalam rentang 40-130. Kurkumin memiliki aktivitas sebagai antimalaria berdasarkan penelitian sebelumnya dengan menghambat asparat dan perlu dikembangkan maka, dilakukan penelitian untuk mengetahui gugus farmakofor dari kurkumin dan mengetahui turunan kurkumin yang memiliki potensi sebagai antimalaria.Penelitian dimulai dari penambatan molekul kurkumin terhadap reseptor plasmepsin II.Dibuat validasi dengan penambatan ulang dan diperoleh 1.36 Å yang dinyatakan membuktikan bahwa perangkat lunak yang digunakan dalam penetilian terbukti sah dan benar karena nilai RMSD kurang dari 2Å.Diikuti dengan pemodelan farmakofor dengan basis ligan yang didapatkan dari DUDe dan BindingDB dengan variasi model plasmepsin II dan dibuat database untuk proses validasi. Dari hasil validasi didapatkan model 2 yang terbaik dan digunakan untuk skrining senyawa uji turunan kurkumin.Didapatkan CUR10 dan CUR43 skor tertinggi pada plasmepsin II. Namun,CUR43 menjadi senyawa yang palingberpotensi sebagai obat antimalaria karena memiliki interaksi dengan aspartat manakala CUR10 tidak memenuhi kaidah Lipinski Rule of Five.
Kata kunci : Inhibitor aspartate protease, Kurkumin, Plasmepsin II, Penambatan molekul dan Skrining farmakofor

---

Availability @Fakultas Farmasi

No copy data

Detail Information

Series Title

-

Call Number

3998

Publisher

Jatinangor : Fakultas Farmasi Universitas Padjadjaran., 2019

Collation

-

Language

Indonesia

ISBN/ISSN

-

Classification

3998

Content Type

-

Media Type

-

Carrier Type

-

Edition

-

Subject(s)

-

Specific Detail Info

-

Statement of Responsibility

-

Other version/related

File Attachment

Comments

---

You must be logged in to post a comment