Text
3809- Uji Selektivitas Turunan Asam Asiatat Hasil Modifikasi Terhadap Reseptor Inducible Nitric Oxide Synthase Dengan Metode Penambatan Fleksibel (Ilham Septiandi; Dr. Ida Musfiroh, M.Si; Dr. Sandra Megantara, M.Farm)
Asam asiatatmemiliki aktivitas anti-inflamasi melalui inhibisi terhadap enzim inducible nitric oxide synthase (iNOS) yang berperan penting dalam proses terjadinya inflamasi melalui ikatan berantai dengan substrat, Hem, dan BH4.Enzim iNOS memproduksi NO(nitric oxide) yang berperan dalam vasodilatasi dan hipotensi selama syok septik dan inflamasi. Menurut penelitian sebelumnya, ditemukan residu utama yang berikatan pada penambatan molekul asam asiatat terhadap sisi aktif enzim iNOS, yaitu Trp372 dan Glu377.Tujuan penelitian ini adalah untuk mengetahui selektivitas penghambatan senyawa turunan asam asiatat hasil modifikasi pada sisi aktif reseptor iNOSdengan metode penambatan fleksibel pada asam amino Glu377. Metode penelitian terdiri atas validasi, penambatan senyawa asam asiatat dan turunannya hasil modifikasi pada sisi aktif enzim NOS, dan analisis selektivitas. Hasil penelitian menunjukkan terdapat senyawa turunan asam asiatat yaitu AA6 memiliki afinitas terbaik dengan nilai energi bebas ikatan (ΔG) sebesar -8.00 kkal/mol dan konstanta inhibisi (Ki) sebesar 1.38 µM. Senyawa AA6 merupakan senyawa hasil modifikasi dari asam asitat yang berpotensi untuk menjadi inhibitor selektif yang reversible terhadap sisi aktif enzim iNOS.
Kata kunci: Asam asiatat, iNOS, Glu377, penambatan fleksibel
No copy data
No other version available