Text
T132- Peningkatan Kelarutan dan Laju Disolusi Gliklazid Menggunakan Teknik Nano-Confined Coamorphous (NCA) (Aris Purwanto; Dr. Dolih Gozali, MS; Taofik Rusdiana, Ph.D)
Latar Belakang:Gliklazid salah satu obat hipoglikemik generasi kedua golongan sulfonilurea yang digunakan untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2,termasukBiopharmaceutics Classification System (BCS) kelas dua yang memiliki kelarutan dalam air yang sangat rendah, sekitar 0,19 mg/ml. Salah satu cara untuk meningkatkannya menggunakan metode kokristal dan menggunakan mikrosfer silika mesopori (MSM) yang memiliki luas permukaan besar untuk membentuk obat gliklazid amorf dan koamorf, sehingga dapat digunakan sebagai adsorben untuk meningkatkan profil disolusi suatu senyawa dengan meningkatkan luas permukaan kontak antara gliklazid dan media disolusi yang digunakan. Metode:Pemilihan koformer dilakukan dengancarain silico, energiyangmenunjukkan ikatan paling kecil dipilih sebagai koformernya, selanjutnya kokristal dibuat dengan cara solvent evaporator pada rasio (1:1, 2:1, 1:2). Pembuatan MSM digunakan natrium silika (Na2SiO3) yang berubah menjadi silika (SiO2) dengan metode high pressure homogenize,digunakan tween 80 dan span 80 sebagai surfaktan untuk pembentuk emulsi. Cara penjerabannnya sebanyak 0,8 g MSM ditambahkan kedalam gliklazid (2 mmol) dan nikotinamid (2 mmol)dengan perbandingan (1:1) untuk sistem NCAdengan cara yang sama untuk gliklazid amorf, selanjutnya dilarutkan kedalam 100 ml metanol untuk diuapkan, di lakukan pengujian terhadapkelarutan dan disolusi yang teradsorpsi di permukaan MSM. Hasil: pemilihan koformer dengan cara in silico,menunjukkan interaksi gliklazid-nikotinamid yang menghasilkan energi ikatan paling kecil (E = -2,38 kkal/mol) dan kokristal yang paling baik pada rasio (1:1). Material mesopori diperoleh volume pori 0,332 cm3/g, diameter pori 8,9 nm, luas permukaan 155,478 m2/g dan ukuran partikel 0,993 µm. Hasil kelarutan dan disolusi kokristal, gliklazid amorf dan sistem NCA terjadi peningkatan yang signifikan. Kesimpulan:Pemilihan koformer dengan carain silicoyang paling bagus adalah nikotinamid. Kokristal, amorf dan sistem NCA dengan metode yang digunakan dapat meningkatkan kelarutan dan profil disolusi. Kenaikan kelarutan sistem NCA media aquades naik 2,3 kali, media HCL pH 1,2 naik 2,7 kali dan media dapar fosfat pH 6,8 naik 1,6 kali dari gliklazid murni. Profil disolusi sistem NCA media HCL pH 1,2 Qt (15) terlarut sebanyak 88,96 % dan media dapar fosfat pH 6,8 Qt (15) terlarut sebanyak 96,47 % yang praktis terlarut sempurna.
Kata kunci : Gliklazid, In silico, kokristal, amorf, sistem NCA, kelarutan, disolusi.
No copy data
No other version available