Text
Pengaruh 2-Hidroksipropil Beta Siklodekstrin terhadap Kelarturan, Efek Samping Ulserogen dan Ketersediaan Hayati Piroksikam pada Kelinci.
Piroksikam merupakan suatu obat antiinflamasi baru yang digunakan untuk pengobatan arthritis rheumatoid. Kelarutannya yang rendah dalam air dan efek smaping ulserogen merupakan hal yang harus dipertimbangkan pada pemberian obat tersebut. Karena itu telah dilakukan penelitian mengenai pengaruh 2-hidroksipropil-b-siklodekstrin (HPbCD) terhadap kelarutan, efek samping ulserogen dan ketersediaan hayati piroksikam pada kelinci. HPbCD memiliki pengaruh yang sangat signifikan terhadap peningkatan kelarutan piroksikam dalam larutan dapar dan dalam air (bukan dapar). Kelarutan piroksikam meningkat sebagai suatu fungsi konsentrasi HPbCD dengan menghasilkan suatu diagram kelarutan fasa yang linier (jenis AL). dari diagram tersebut dapat diperoleh tetapan stabilitas pembentukan kompleks 1:1 masing-masing 56,69 M-1, 69,47 M-1 dan 26,38 M-1 untuk pH 4.0, pH 7.0 dan pH 10.0. Sedangkan tetapan stabilitas pembentukan kompleks dalam air adalah 54,87 M-1.
Peningkatan daya larut HPbCD terhadap piroksikam juga dapat dilakukan melalui ionisasi molekul obat dengan cara penyesuaian pH. Tetapi peningkatan kelarutan yang lebih besar dapat dicapai dengan menggunakan kedua metode secara bersamaan dibanding hanya dengan menggunakan satu metode terpisah.
Kompleks inklusi juga mereduksi efek samping ulserogen dan meningkatkan ketersediaan hayati piroksikam setelah pemberian dosis tunggal peroral pada kelinci. Sistem biner obat HPbCD memberikan peningkatan Cmaks 6 kali dan AUC juga 6 kali dibanding hanya obat sendiri yang diberikan pada kelinci.
No copy data
No other version available