Text

Skrining Virtual Andrografolid dan Turunannya Sebagai Penghambat Phospholipase A2 dan Nitric Oxide Synthase Berdasarkan Identifikasi Farmakofor

---

Di Indonesia, angka kematian tertinggi disebabkan oleh penyakit stroke. Salah satu penyebab timbulnya penyakit stroke adalah inflamasi kronis pada pembuluh darah yang ada di otak atau menuju ke otak. Obat anti-inflamasi yang saat ini digunakan adalah obat golongan kortikosteroid dan obat anti-inflamasi non steroid yang memiliki efek samping seperti osteoporosis, hiperglikemia, dan hipertensi. Penelitian terdahulu menunjukkan bahwa ada salah satu derivat andrografolid yang dapat menghambat Phospholipase A2 (PLA2) dan Nitric Oxide Synthase (NOS). Untuk memperluas pencarian maka penelitian ini dilakukan untuk mencari senyawa-senyawa turunan andrografolid yang memiliki aktivitas antiinflamasi. Penelitian dilakukan dengan mempersiapkan reseptor yang dilakukan dengan melakukan pemisahan reseptor dari ligan yang terikat, kemudian dilakukan persiapan ligan dengan membuat struktur 3 dimensi dan analisis sifat molekul dari ligan, validasi perangkat lunak dengan redocking, dan docking senyawa turunan andrografolid ke dalam kantung aktif PLA2 dan NOS. Dari penelitian ini diperoleh senyawa yang diduga memiliki aktivitas anti-inflamasi dengan menghambat PLA2 yaitu 3,19-acetonylidene-14?(2'-fluoro-4'-nitro-phenoxy)-andrographolide, 3,19-acetonylidene-14?(2'-nitro-phenoxy)-andrographolide, 3,19-acetonylidene-14?(4'-nitro-phenoxy)-andrographolide, 3,19-acetonylidene-14?(2'-methoxy-phenoxy)-andrographolide, 3,19-acetonylidene-14?(2'methyl-4'-nitro-phenoxy)-andrographolide, 3,19-acetonylidene-14?(3'-nitro-phenoxy)-andrographolide, 3-benzyl andrographolide, 14?(2'-fluoro-4'-nitro-phenoxy)-andrographolide, 14?(2'-nitro-phenoxy)-andrographolide, 14?(4'-nitro-phenoxy)-andrographolide dan dengan menghambat NOS yaitu 3,14-dideoxyandrographolide dan andrograpanin. Senyawa yang memiliki aktivitas anti-inflamasi paling baik dengan menghambat PLA2 adalah 3.19 acetonylidene-14b (2'-methoxy-phenoxy) -andrographolide sementara senyawa yang memiliki aktivitas anti-inflamasi paling baik dengan menghambat NOS adalah 3, 14-dideoxyandrographolide.
Kata kunci: Turunan andrografolid, NOS, PLA2, Anti-inflamasi

---

Availability @Fakultas Farmasi

No copy data

Detail Information

Series Title

-

Call Number

3485

Publisher

: Fakultas Farmasi Universitas Padjadjaran., 2016

Collation

-

Language

Indonesia

ISBN/ISSN

-

Classification

3485

Content Type

-

Media Type

-

Carrier Type

-

Edition

NULL

Subject(s)

-

Specific Detail Info

-

Statement of Responsibility

-

Other version/related

File Attachment

Comments

---

You must be logged in to post a comment