Text
Preparasi dan Karakterisasi Fisikokimia Polimorf Obat Anti HIV Efavirenz dari Pelarut Metanol
Polimorfisme merupakan perbedaan bentuk kristal dari senyawa yang sama. Polimorfisme sering terjadi pada beberapa obat, salah satu diantaranya adalah Efavirenz. Efavirenz (EFV) merupakan antiviral HIV tipe 1 yang bekerja sebagai non-competitive inhibitor terhadap enzim HIV-1 reverse transcriptase. EFV dikelompokkan ke dalam BCS (Biopharmaceutical Classification System) kelas II yang memiliki permeabilitas tinggi namun kelarutannya rendah. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui karakteristik polimorf EFV yang dibuat dengan metode rekristalisasi menggunakan pelarut metanol. Sebagai pembanding digunakan polimorf EFV dari pelarut asetonitril, yang memiliki bentuk yang lebih stabil sesuai dengan literatur. Polimorf yang dihasilkan dikarakterisasi menggunakan Mikroskop Polarisasi, Difraksi sinar-X, Differential Scanning Calorimetry, Thermogravimetry Analysis, uji kelarutan dan disolusi. Hasil pemeriksaan mikroskop polarisasi menunjukan kedua polimorf memiliki habit kristal yang berbeda. Pola difraktogram XRD menunjukkan kedua polimorf terdapat dalam bentuk kristalin dan memiliki pola difraksi yang berbeda. Pola difraktogram DSC menunjukkan bahwa terdapat transisi polimorf Efavirenz dari pelarut metanol sebelum titik lelehnya. Termogram TGA menunjukkan polimorf EFV dari pelarut Metanol mengalami penurunan massa pada suhu 2000 C sebanyak 62,4855%. Polimorf EFV dari pelarut Metanol mengalami peningkatan kelarutan, dengan peningkatan nilai kelarutan 24 dan 48 jam berturut-turut sebesar 20,35% dan 5,59%. Hasil uji disolusi polimorf menunjukkan adanya peningkatan profil disolusi polimorf EFV dari pelarut metanol.
Kata kunci : Efavirenz , Polimorf, Karakterisasi
No copy data
No other version available