Text
Pembuatan dan Karakterisasi Fisikokimia Polimorf Efavirenz Dengan Campuran Pelarut Metanol-Etil Asetat
Efavirenz (EFV) merupakan suatu obat HIV tipe I kelompok NNRTI (Non Nukleoside Reverse Transkriptase) dengan aktivitas HAART (High Activity Antiretroviral Therapy). Menurut US FDA (United State Food and Drug Administration) EFV dikelompokkan ke dalam BCS (Biopharmaceutical Classification System) kelas II yang memiliki permeabilitas tinggi namun kelarutannya rendah. Hal ini menyebabkan bioavailabilitas EFV menjadi rendah. Telah dilaporkan pada penelitian sebelumnya bahwa EFV dapat membentuk beberapa polimorf yang berbeda. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui karakteristik EFV yang dibuat dengan metode rekristalisasi menggunakan campuran pelarut metanol-etil asetat (1:4). Sebagai pembanding digunakan polimorf EFV yang dibuat dengan pelarut asetonitril, dimana sesuai literatur dinyatakan lebih stabil. Hasil pemeriksaan morfologi dengan mikroskop polarisasi menunjukan bahwa habit kristal yang dihasilkan memiliki bentuk kotak-kotak seperti pecahan kaca. Konfirmasi dengan difraksi sinar X (XRPD), TGA, dan DSC menunjukkan bahwa bentuk polimorf yang dihasilkan merupakan bentuk kristalin yang bersifat stabil. Polimorf yang dihasilkan mengalami peningkatan kelarutan, namun tidak signifikan dimana nilai kelarutan 24 dan 48 jam berturut-turut adalah 7,427
No copy data
No other version available