Text
Peningkatan Ketersediaan Hayati Kalsium Atorvastatin Pada Tikus Galur Wistar Melalui KO-Kristalisasi Isonikotinamida Dengan Metode Solvent Evaporatoration
Rendahnya bioavailabilitas oral suatu zat aktif bisa saja diakibatkan oleh rendahnya kelarutan, degradasi pada saluran pencernaan maupun klirens presistemik yang tinggi. Berbagai pendekatan yang dapat memperbaiki sifat-sifat tersebut tentu saja dapat meningkatkan bioavailabilitas zat aktif. Kalsium atorvastatin merupakan obat anti-hiperlipidemia yang sekarang ini banyak digunakan, memiliki kelarutan yang kurang baikdan ketersediaan hayati yang hanya mendekati 14%. Untuk meningkatkan ketersediaan hayati obat yang rendah salah satunya adalah dengan meningkatkan kelarutan dengan cara ko-kristalisasi. Ko-kristal adalah material yang mengandung dua atau lebih molekul berbeda yang membentuk satu fasa kristalin baru. Penelitian ini dilakukan untuk mengetahui ketersediaan hayati ko-kristal kalsium atorvastatin di dalam plasma tikus.Karakterisasi ko-kristal dilakukan dengan difraksi sinar-x, spektrofotometri FT-inframerah, dan differential scanning calorimetry(DSC). Suspensi encer yang mengandung ko-kristal kalsium atorvastatin (setara dengan 20 mg kalsium atorvastatin) diberikan kepada tikus. Sampel darah diambilpada waktu 0; 0,5; 1; 2; 4; dan 8 jam setelah pemberian obat. Kadar kalsium atorvastatin dalam plasma dianalisis dengan kromatografi cair kinerja tinggi (KCKT). Ko-kristal kalsium atorvastatin-isonikotinamid (1:1) dibuat dengan metode solvent evaporation meningkatkan ketersediaan hayati relatif dari kalsium atorvastatin hingga 3,6 kali dan dibandingkan dengan tablet inovator dapat menghasilkan hingga 2,36 kali.
Kata kunci: Kalsium atorvastatin, isonikotinamid, ko-kristal, ketersediaan hayati, kromatografi cair kinerja tinggi, solvent evaporation
No copy data
No other version available