Text
Peningkatan Ketersediaan Hayati Kalsium Atorvastatin Melalui KO Kristalisasi Asam Fumarat Dengan Metode Solvent Drop Grinding
Kalsium atorvastatin merupakan obat anti-kolesterol yang memiliki banyak bentuk kristal dengan kelarutan yang kurang baik, ketersediaan hayati yang hanya mendekati 14%. Untuk meningkatkan ketersediaan hayati obat yang rendah yaitu dengan cara ko-kristalisasi. Ko-kristal adalah material yang mengandung dua atau lebih molekul berbeda yang membentuk satu fasa kristalin baru. Penelitian ini dilakukan untuk mengetahui ketersediaan hayati ko-kristal kalsium atorvastatin di dalam plasma kelinci. Ko-kristal dikarakterisasi dengan difraksi sinar-x, spektrofotometri FT-inframerah, dan differential thermal analysis (DTA). Suspensi encer yang mengandung ko-kristal kalsium atorvastatin (setara dengan 20 mg kalsium atorvastatin) diberikan kepada kelinci. Sampel darah diambil pada waktu 0; 0,5; 1; 2; 4; dan 8 jam setelah pemberian obat. Kadar kalsium atorvastatin dalam plasma dianalisis dengan kromatografi cair kinerja tinggi. Ko-kristal kalsium atorvastatin-asam fumarat (1:1) dapat dibuat dengan metode solvent drop grinding menghasilkan ketersediaan hayati relatif dari kalsium atorvastatin hingga 3,2 kali dan dibandingkan dengan tablet inovator dapat menghasilkan hingga 2,2 kali (p < 0,05).
Kata kunci: Kalsium atorvastatin, asam fumarat, ko-kristal, ketersediaan hayati, solvent drop grinding
No copy data
No other version available